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一个系统的交互图验证激酶抑制剂丝氨酸/苏氨酸激酶

一个系统的交互图验证激酶抑制剂丝氨酸/苏氨酸激酶。
 
奥列格Fedorov,布瑞恩马斯登,中联波加西奇,彼得雷罗斯,苏珊Müller,亚历克斯布洛克,Juerg Schwaller,迈克尔sundströM,斯特凡纳普
 
发表于18077363
 
摘要
 
蛋白激酶在细胞信号传导中发挥了举足轻重的作用,和许多激酶失调已与疾病的发展。目前在临床试验中,目前正在进行大量的激酶抑制剂的研究,目前已经批准了七种抑制剂作为抗癌药物。此外,激酶抑制剂被广泛用于作为特定的探针研究细胞信号,但系统的研究描述这些试剂的选择性,在不同的激酶的面板在很大程度上缺乏。在这里,我们评估了156的特异性验证的激酶抑制剂,包括在临床试验中使用的抑制剂,对60人的丝氨酸/苏氨酸使用热稳定性变化检测激酶。我们的分析显示抑制剂以为是具体的,特定的目标很多意外的交叉反应。我们还发现,某些组合的ATP结合位点相关检测的配体滥交,某些激酶是高度敏感的抑制使用不同化学类型的活性位点残基,建议他们作为首选介入点。我们的研究结果也发现抑制剂的交叉反应可能导致替代的临床应用。例如,'531 LY333,目前在III期临床试验的pkcbeta PIM1激酶抑制剂,能有效抑制我们的屏幕,建议的目标为治疗白血病。我们通过X-射线晶体学确定这种抑制剂的结合模式,除了表明LY333 '531诱导的细胞死亡和抑制生长的急性髓系白血病患者的白血病细胞。
 
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