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恶性疟原虫脂肪酸生物合成的抑制作用:对FabG FabZ,评价,和法币作为黄酮类化合物的药物靶标。

恶性疟原虫脂肪酸生物合成的抑制作用:对FabG FabZ,评价,和法币作为黄酮类化合物的药物靶标。
 
Deniz塔什代米尔,Gabriela不足,重新开,彼得RüEDI,列奥纳多scapozza,雷莫perozzo
 
发表于16722653
 
摘要
 
发现一个强有力的天然黄酮类糖苷作为法币的强效抑制剂后,大黄酮图书馆是筛选,对三个重要的酶(即,FabG,FabZ,法币)参与脂肪酸生物合成的恶性疟原虫。虽然一个简单的羟基化模式(化合物4-9)黄酮具有中等抑制活性对测试的酶(IC50 10-100μm),更复杂的黄酮(12-16)表现出较强的活性对所有三种酶(IC50 0.5-8μm)。异黄酮26-28呈中度(IC50 7-30μm)但对FabZ选择性活动。最活跃的化合物,儿茶素没食子酸酯C-3(32,33,37,38),这是所有这三种酶的强抑制剂(IC50 0.2-1.1微米)。以木犀草素的动力学分析(12)和(-)-儿茶素没食子酸酯(37)为模型化合物的发现,用在一个非竞争性的方式抑制。FabZ抑制竞争,而化合物表现为紧密结合的非竞争性抑制剂的法币。此外,这些多酚具有体外抗氯喹敏感活性(NF54)和耐药的恶性疟原虫株(K1)在低到微摩尔范围
 
 
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